【公司研究】海思科-厚積薄發創新轉型初見成效-210306（35頁）.pdf

1、創新藥：3486 閃亮登場，數個品種即將 NDA2.1 HSK3486：麻醉領域鮮見的創新藥，成長空間巨大麻醉方式按作用范圍可分為全身麻醉和局部麻醉。其中，全麻手術的過程一般包括麻醉誘導、麻醉維持和麻醉恢復 3 個階段，使用藥物主要包括：全麻藥、鎮靜催眠藥、麻醉性鎮痛藥和肌松藥。由于單一使用某種藥物無法達到滿意的臨床麻醉效果，上述 4 類藥物往往需要聯合使用（復合麻醉），因此不同類別的麻醉用藥之間是互補關系。全麻藥創新產品上市真空期被瑞馬唑侖和 HSK3468 打破?？v觀全麻藥物發展史，1934 年硫噴妥鈉的應用標志著現代靜脈麻醉的開端：憑借迅速起效、降低腦血流量和代謝、不升高顱內壓等優點，硫

2、噴妥鈉成為 1960s 首選的麻醉誘導藥物。直到 1986 年，副作用更少、麻醉效果更強（約硫噴妥鈉 1.8 倍）的丙泊酚問世，逐漸取代硫噴妥鈉成為臨床一線用藥。此后，由于全麻藥領域鮮有創新， 30 多年來丙泊酚長盛不衰，至今仍是靜脈麻醉領域的金標準?？朔x速率問題，丙泊酚取代硫噴妥鈉。硫噴妥鈉雖然麻醉誘導起效迅速，但缺點同樣明顯：1）代謝緩慢導致麻醉維持效果差，需要和吸入全麻藥聯用以達到麻醉維持效果；2）重復使用增加麻醉恢復時間和不良反應風險。而丙泊酚與硫噴妥鈉治療指數相當的同時，更具優勢：1）代謝迅速可支持重復給藥，且不增加麻醉恢復時間，使全憑靜脈麻醉成為可能；2）不產生硫噴妥鈉的宿醉效

3、應；3）術后惡心嘔吐發生率更低。HSK3486 與丙泊酚療效相當但安全性更高，有望復制丙泊酚的成長路徑。雖然丙泊酚優點明顯，但仍存在缺陷：1）存在呼吸循環抑制；2）注射痛發生率高；3）乳劑配方易致細菌感染。而 HSK3486是基于丙泊酚經結構改造得到，臨床試驗已證明 3486 具有更多優勢：1）HSK3486 的作用效果是丙泊酚的 5 倍，可減少 80%脂肪乳輸注量，有益于病人代謝；2）安全劑量更寬：隨劑量增加，麻醉病人腦電波 BIS 值下降呈平臺效應，可能對老年人術后認知功能的影響更好；3）半衰期更短，便于醫生調整用藥（3486 vs 丙泊酚：終末半衰期：1.9-4.2h vs 5.6h；矢量半衰期：0.59-3.22min vs 5.97min）；4）副作用更少：相比丙泊酚，HSK3486 呼吸抑制輕微且顯著降低注射痛發生率。