【公司研究】信立泰-創新管線即將步入收獲期聚焦慢病領域力爭書寫新輝煌-210517（66頁）.pdf

1、2.1.2 S086 有望成為全球第二個 ARNI，作為當前傳統五大類創新藥的強力補充，前景廣闊公司自主研發的創新化藥 S086(沙庫巴曲阿利沙坦鈣片)是一種血管緊張素 II 受體-腦啡肽酶雙重抑制劑(ARNI)，是沙庫巴曲和阿利沙坦酯活性代謝物 EXP3174 的共晶體。其中，沙庫巴曲在體內可代謝成活性腦啡肽酶抑制劑 LBQ657，而 EXP3174 是阿利沙坦酯(信立坦)以及氯沙坦的活性代謝物，后者是一種血管緊張素 II 受體拮抗類抗高血壓藥物。擬開發適應癥為：1、原發性高血壓患者;2、慢性心力衰竭成人患者，降低心血管死亡和心力衰竭住院的風險。全球首個上市的 ARNI 藥物為沙庫巴曲纈沙坦

2、，銷售額近 25 億美元。沙庫巴曲纈沙坦鈉片(Entresto，諾欣妥)，是全球首個血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑(ARNI)，含有腦啡肽酶抑制劑沙庫巴曲和血管緊張素受體拮抗劑纈沙坦，用于降低心血管死亡和心力衰竭住院的風險。諾欣妥結合了諾華高血壓藥物代文(Diovan，通用名：valsartan，纈沙坦)和 sacubitril(沙庫巴曲)，后者是一種腦啡肽酶抑制劑，可阻斷威脅負責降血壓的 2 種多肽的作用機制，纈沙坦則是一種血管緊張素 II 受體拮抗劑，可改善血管舒張，刺激身體排泄鈉和水。諾欣妥具有獨特的作用模式，能夠增強心臟的保護性神經內分泌系統(NP 系統，鈉尿肽系統)，同時抑制有害系統(RAAS 系統，腎素-血管緊張素-醛固酮系統)，被認為能夠減少衰竭心臟的應變。諾欣妥于 2015 年先后在美國(2015 年 7月 7 日)和歐盟(2015 年 11 月 18 日)獲批上市， 2017 年9 月 20 日諾欣妥在中國獲批。