
KRAS-G12C抑制劑格舒瑞昔研發進度和臨床數據具備競爭優勢。目前信達生物/勁方醫藥的福澤雷塞已于 2024年 8 月獲CDE 批準上市,用于 KRAS-G12C突變的二線 NSCLC治療。此外,國內 2款 KRAS-G12C抑制劑處于 NDA 階段,分別為加科思的格來雷塞、正大天晴/益方生物的格舒瑞昔。從化學結構看,格舒瑞昔相比索拖拉西布,結構改造后分子空間構象進一步優化,靶點結合效果更佳。根據 2024年WCLC數據,2024年 5月,格舒瑞昔治療肺癌 II期單臂臨床結果顯示,在攜帶 KRAS-G12C突變的二線 NSCLC患者中,格舒瑞昔的客觀緩解率(ORR)為 52.0%,疾病控制率(DCR)為 88.6%,中位緩解持續時間(DOR)為 12.5個月,中位無進展生存期(PFS)為 9.1個月,中位OS尚未達到(估計為 14.1個月),顯示出較高的腫瘤緩解率和較長的緩解持續時間,安全性方面也顯示出良好的耐受性和可控性。而美國已上市產品索拖拉西布和阿達格拉西ORR分別為 37.1%和 42.9%,PFS分別為 6.3和 6.5個月,目前均處于國內臨床 III期,格舒瑞昔在研發進度和臨床數據均具備競爭優勢。