三生制藥-生物藥根基穩固蔓迪空間廣闊-210715（34頁）.pdf

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1、雄脫患者體內的雄激素（睪酮、雄烯二酮）被5還原酶代謝而成的5-二氫睪酮（DHT）是引起雄脫的重要分子。脫發區頭皮轉化生成DHT的能力明顯增強。DHT與毛囊細胞上的雄激素受體（AR）結合后，會使毛囊微小化，并最終萎縮消失，導致脫發。非那雄胺和米諾地爾是治療雄脫的主要藥物。非那雄胺是口服系統用藥，通過抑制5還原酶，減少DHT的生成來抑制其與雄激素受體的結合。米諾地爾是局部外用藥，具體機制尚不明確，可能與局部舒張毛細血管、擴大毛孔有關。另外，處于臨床2期的外用藥物福瑞他恩與DHT競爭，減少其與雄激素受體的結合，達到生發效果。米諾地爾（Minoxidil）是6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺,3-氧

2、化物，是一種鉀離子通道開放劑，能直接松弛血管平滑肌。上世紀70年代，米諾地爾最初作為治療高血壓的藥物開發，但醫生在使用中觀察到了頭發再生以及“多毛癥”（hypertrichosis）的副作用。因為這一“副作用”，米諾地爾開發出了局部外用的劑型。1988年，Upjoin公司開發的米諾地爾外用劑型Rogaine（落?。┇@FDA批準上市，用于治療男性的雄激素性脫發，隨后，Rogaine的使用人群拓展到了女性患者。盡管生發的機理尚有待進一步研究，米諾地爾作為外用生發藥物，在全球范圍內已有30多年的使用時間，其安全性和有效性已得到驗證。2000年后，國產米諾地爾（蔓迪、達霏欣等）上市，在中國也已經有接近20年的使用經驗。米諾地爾已經經過了長期的臨床使用，其安全性良好，主要的不良反應包括局部的瘙癢、頭疼、毛囊炎、多毛癥等等，局部的不良反應停藥后均可逆轉。研究文獻證明，使用5%或2%濃度的米諾地爾后，男性和女性雄脫患者的頭發密度均有顯著的提升，并且5%米諾地爾的生發效果要優于2%的濃度。另外，也有一些國內的研究文獻表示，米諾地爾的有效率在60%90%之間。作為僅有的兩個獲FDA批準上市的脫發治療藥物，米諾地爾和非那雄胺治療脫發的機理并不相同，并且一個為局部外用藥品，一個為口服系統用藥，互相不具備替代性。并且，多項研究指出，米諾地爾和非那雄胺聯用可以提升生發治療的有效性。