RGT1383(結構類似輝瑞Danuglipron)與GLP-1R結合模式與位點 簡單來說,Danuglipron結構比較“狹長”,能夠 GLP-1一樣深入到 GLP-1R結合口袋的底部區域,從而覆蓋到 GLP-1 與 GLP-1R 結合的一 關鍵位點進一步引發 關構變化,所以其作用類似于 GLP-1;而 Orforglipron結構偏“圓潤”,更傾 于結合位于口袋淺處的關鍵位點,而這部分位點僅與 cAMP積累途徑 關,與β-arrestin募集活性無關,因此 Orforglipron是 G蛋白 cAMP途徑的偏 性激動劑。 商業模式 下載Excel 下載圖片 原圖定位