治療用核藥發揮局部殺傷作用，靶向治療安全性更高。治療用核藥通過局部電離輻射生物效應產生治療效果，為避免無效暴露，通常選用射程較短的α、β射線或俄歇電子核素。常見體外用藥方式為敷貼治療，體內用藥包括介入治療（灌注等）和靶向治療。靶向治療對正常組織的損傷更小，通常由兩種途徑實現，一種是用肽或單抗通過連接劑或螯合劑與放射性核素結合；另一種是利用一些放射性核素內在的靶向化學性質，進入人體后會在特定器官或組織中蓄積，例如碘作為親甲狀腺物質可用于治療甲狀腺功能亢進。