免疫檢查點抑制劑通過阻斷免疫檢查點（IC）和增強抗腫瘤 T 細胞活性從而抑制腫瘤生長。目前已有靶向 CTLA-4、PD1/PD-L1和 LAG-3的免疫檢查點抑制劑獲批，此外還具備臨床潛力的靶點包括 T 細胞免疫球蛋白和 ITIM 結構域（TIGIT）、T 細胞免疫球蛋白和粘蛋白結構域-3（TIM-3）、吲哚胺 2,3-雙加氧酶（IDO）和信號調節蛋白 α（SIRPα）等。