幾乎所有患者在使用第一代 EGFR-TKI 藥物 1-2 年會出現耐藥性，其中 50%以上出現 TKI 耐藥是由于發生了 T790M 突變，伏美替尼二線用藥市場空間充足。EGFR T790M 突變導致 ATP 在與 EGFR-TKI 競爭中勝出，優先與 EGFR 結合，導致第一代和第二代 EGFR-TKI 藥物的失效。第三代 EGFR-TKI 能有效與 EGFR和 T790M 突變位點結合，抑制由 T790M 突變造成的耐藥。