靶點布局如火如荼，HER2 靶點競爭激烈。ADC 的靶點選擇對 ADC 成藥性有決定性作用，合適的靶點能夠提高腫瘤靶向性，增強抗腫瘤療效，降低脫靶毒性。理想靶抗原應在腫瘤細胞表面以足夠的密度和均勻性表達，而在正常細胞上表達量較低，以優化治療窗。同時靶點應為細胞外抗原表位，以便抗體與之結合。腫瘤抗原與 ADC 結合后的內化率和溶酶體藥代動力學也會影響有效載荷的釋放和對腫瘤細胞的殺傷能力。HER2、EGFR、TROP2、B7-H3、C-MET 等都是目前 ADC 藥物研發領域熱門靶點，其中以 HER2 靶點競爭尤為激烈。