什么是紫杉醇類藥物？有哪些？紫杉醇類藥物的臨床應用一覽

1.什么是紫杉醇類藥物

紫杉醇類藥物指的是一種抗癌活性成分及其一系列衍生物，這種活性成分一般從植物中分離而出，其衍生物則是對活性成分的化合物進行結構修飾合成的;紫杉醇類藥物主要應用于癌癥的化療領域。

2.紫杉醇類藥物的分類及作用機制

紫杉醇類藥物有紫杉醇及其改良制劑、多西他賽及其改良制劑、卡巴他賽、具有紫杉烷骨架結構的衍生物這幾類。

紫杉醇及其改良制劑：

紫杉醇是短葉紫杉或中國紅豆杉樹皮中提取的二萜類化合物，屬于細胞毒類抗腫瘤藥物，通過促進微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白穩定，抑制腫瘤細胞有絲分裂。

紫杉類藥物的改良制劑主要包括：①紫杉醇脂質體：注射用紫杉醇脂質體、注射用紫杉醇陽離子脂質體、速溶型注射用紫杉醇脂質體、紫杉醇前體脂質體注射液;②白蛋白紫杉醇：注射用白蛋白紫杉醇、白蛋白結合型注射用紫杉醇、注射用紫杉醇白蛋白微粒;③紫杉醇乳劑：乳劑稀釋用紫杉醇注射液、紫杉醇微乳注射液;④紫杉醇脂質微球：紫杉醇脂質微球注射液;⑤紫杉醇膠束：注射用紫杉醇膠束、注射用紫杉醇聚合物膠束;⑥口服制劑：紫杉醇口服液、紫杉醇膠囊;⑦其他：聚雙谷氨酸鈉偶合型注射用紫杉醇、膽固醇結合型長鏈脂肪乳注射液、磷脂復合物注射用紫杉醇。

多西他賽及其改良制劑：

多西他賽又名多烯紫杉醇，是一種紫杉類抗腫瘤藥物。多西他賽通過加強微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，形成穩定的非功能性微管束，破壞腫瘤細胞有絲分裂，以達到抗 腫瘤的效果。多西他賽細胞內濃度比紫杉醇高 3 倍，在細胞內滯留時間長，因此比紫杉醇具有更強的抗腫瘤活性。

多西他賽的改良制劑主要包括：①多西他賽脂質體：多西他賽(前體)脂質體注射液、注射用多西他賽脂質體;②白蛋白多西他賽：白蛋白結合型注射用多西他賽;③多西他賽乳液：多西他賽乳注射液、多西他賽注射用濃縮液自乳化性、注射用多西他賽干乳劑;④多西他賽脂質微球：多西他賽脂質微球注射液;⑤多西他賽濃溶液：多西他賽注射濃溶液、多烯紫杉醇濃縮注射液;⑥多西他賽納米粒：注射用多西他賽納米粒;⑦多西他賽膠束：注射用多西他賽聚合物膠束;⑧其他：注射用多西他賽磺丁基-β-環糊精包合物。

卡巴他賽(Cabazitaxel)：

卡巴他賽是天然紫杉烷脫乙?；涂ǘ、蟮陌牒铣裳苌?，通過與微管蛋白結合，促進微管雙聚體裝配成微管，同時通過防止去多聚化過程抑制微管分解而使微管穩定，從而影響有絲分裂及分裂間期細胞功能，抑制癌細胞增殖。

卡巴他賽的改良制劑主要包括：①卡巴他賽脂質體：卡巴他賽脂質體注射劑;②白蛋白卡巴他賽：卡巴他賽白蛋白納米粒;③卡巴他賽脂質微球：卡巴他賽脂質微球注射液;④卡巴他賽納米粒：注射用卡巴他賽聚合物納米粒。

紫杉類衍生物：

紫杉類衍生物是以紫杉醇或多烯紫杉醇的母核為中心骨架，通過合成的方式對紫杉醇進行結構改造而形成的紫杉類衍生物。

紫杉醇類藥物分類

3.紫杉醇類藥物的臨床應用

紫杉醇及其改良制劑：臨床上常用于卵巢癌、乳腺癌與非小細胞肺癌的一線治療，此外亦作用于頭頸癌、食管癌、胃癌、膀胱癌、惡性黑色素瘤、惡性淋巴瘤、軟組織肉瘤、輸卵管癌、子宮體內內膜惡性腫瘤、小細胞肺癌等領域。

多西他賽：多西他賽適用于先期化療失敗的晚期或轉移性乳腺癌的治療，及以順鉑為主的化療失敗的晚期或轉移性非小細胞肺癌的治療。

卡巴他賽(Cabazitaxel)：卡巴他賽是半合成微管抑制劑，相比紫杉醇和多西他賽的耐藥模型，抗腫瘤活性較好，已被批準用于治療多西他賽耐藥性前列腺癌。

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信息來源

《頭豹研究院：2019年中國紫杉類藥物行業概覽(30頁).pdf》

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