減少劑量限制性毒性，克服 E3 連接酶相關耐藥，擴大靶點譜，一些情況下可以做到器官特異性。目前僅有 10%的蛋白能用小分子調控，10%的表面蛋白能用大分子調控，剩下高達 80%的蛋白因沒有明顯“口袋”而難以靶向成藥。蛋白靶向降解藥物（PROTAC）理論上只要靶蛋白上有裂縫、缺口等可以短暫落腳點均可實現 PROTAC 降解，理論上使得靶向不可成藥的蛋白靶點或耐藥突變靶點成為可能。