
連接子對 PROTAC 成藥性至關重要,PEG 連接子在 PROTAC 中廣泛應用。PROTAC 是通過泛素-蛋白酶體系統誘導靶向蛋白降解的一種全新技術。PROTAC linker 用于將 E3泛素連接酶配體與靶蛋白配體連接起來,其中 linker 的設計與選擇對于 PROTAC 分子的成藥性非常重要。PEG 是 PROTAC 開發中最常用的 linker,據統計,在已報道的 PROTAC分子中有 54%使用了 PEG 作為 linker。Linker 的類型、長度和連接位點會影響 PROTAC的結構剛性、疏水性和溶解性等,從而影響三元復合物的形成及最終的降解活性。除PROTAC 外,PEG 連接子作為抗體偶聯藥物(ADC)第三代連接子,相對于現有常規連接子具有更好的水溶性、穩定性,其制備的 ADC 均質性更強。PEG 連接子在 ADC 等藥物中的應用也在逐漸增加。鍵凱科技可提供具有各種活性基團的高純度 PEG 連接子。