圖57–喜樹堿類衍生物藥效及疏水性 SKB264三陰乳腺癌適應癥已進入Ⅲ期注冊臨床階段。SKB264與目前唯一上市的TROP-2 ADC Trodelvy®的在藥物設計層面相似度較高,兩者均采用TOP1抑制劑喜樹堿類衍生物作為有效載荷,其中SKB264在貝洛替康的結構基礎上改造得到T-030,其藥效性與Trodelvy®的SN-38類似,但親水性更強,可提高循環內穩定性;同時SKB264采用與Trodelvy®高度相似的酸敏感碳酸酯鍵連接體,并利用半胱氨酸偶聯技術得到DAR值為7.4的ADC。 其它 下載Excel 下載圖片 原圖定位