全球已有 6 款 BTK 抑制劑獲批上市，2024 年總市場規模約 127 億美元。獲批品種包括艾伯維/強生的伊布替尼、阿斯利康的阿可替尼、百濟神州的澤布替尼、諾誠健華的奧布替尼、吉利德/小野制藥的 tirabrutinib、禮來的匹妥布替尼。其中伊布替尼作為全球首個實現商業化的 BTK 抑制劑，2021 年度全球總營收曾接近 100 億美元。在我國，4 款BTK 抑制劑伊布替尼、澤布替尼、奧布替尼和阿可替尼已進入國家醫保目錄，匹妥布替尼于 2024 年 10 月獲批。