BTK 抑制劑（BTKi）的成功研發為 CLL/SLL 帶來了突破性進展，BCL2 抑制劑的出現進一步帶來深度緩解治療。伊布替尼為全球首個獲批治療 CLL/SLL 的BTKi，通過與BTK活性部位形成共價鍵抑制 BTK 活性，從而阻斷 B 細胞受體介導的下游信號通路，顯著延長初治或復發難治 CLL/SLL 患者的 PFS與 OS，然而由于伊布替尼對 BTK選擇性欠佳導致脫靶效應，臨床應用中房顫和心血管不良事件風險發生率較高，是造成患者停藥的主要原因；二代BTKi阿卡替尼、澤布替尼和奧布替尼通過對分子結構的優化，對 BTK 占有率更高，增加單藥治療的緩解深度以及提高藥物安全性。而 BCL2 抑制劑維奈克拉的問世，在治療高危 CLL/SLL 患者（如 17p缺失）療效、減瘤深度緩解及聯合BTKi 固定療程有限期探索等進一步突破，2016年 4 月維奈克拉作為全球首款 BCL-2 抑制劑在美獲批上市治療 R/R CLL/SLL，2019 年 5 月維奈克拉聯合奧妥珠單抗 1L CLL/SLL 在美獲批。