Linker 更穩定,療效、安全性更好。蘆康沙妥珠單抗(sac-TMT)采用新型連接子進行開發,其通過偶聯一種貝洛替康衍生的拓撲異構酶 I 抑制劑作為有效載荷,藥物抗體比(DAR)達到 7.4。蘆康沙妥珠單抗(sac-TMT)通過重組抗 TROP2 人源化單克隆抗體特異性識別腫瘤細胞表面的 TROP2,其后被腫瘤細胞內吞并于細胞內釋放 KL610023。KL610023 作為拓撲異構酶 I 抑制劑,可誘導腫瘤細胞 DNA 損傷,進而導致細胞周期阻滯及細胞凋亡。鑒于KL610023 具有細胞膜滲透性,其可實現旁觀者效應,即殺死鄰近的腫瘤細胞。
Linker 更穩定,療效、安全性更好。蘆康沙妥珠單抗(sac-TMT)采用新型連接子進行開發,其通過偶聯一種貝洛替康衍生的拓撲異構酶 I 抑制劑作為有效載荷,藥物抗體比(DAR)達到 7.4。蘆康沙妥珠單抗(sac-TMT)通過重組抗 TROP2 人源化單克隆抗體特異性識別腫瘤細胞表面的 TROP2,其后被腫瘤細胞內吞并于細胞內釋放 KL610023。KL610023 作為拓撲異構酶 I 抑制劑,可誘導腫瘤細胞 DNA 損傷,進而導致細胞周期阻滯及細胞凋亡。鑒于KL610023 具有細胞膜滲透性,其可實現旁觀者效應,即殺死鄰近的腫瘤細胞。