克利加巴林的靶點結合力強，選擇性好。海思科在結構上采用了獨特的并三環籠狀結構，增強了結構的剛性，使其與α2δ亞基的靶點結合力在同類藥物中最強，最有最低的半數抑制濃度，藥物活性約為加巴噴丁 35 倍，普瑞巴林的 23 倍，美洛加巴林的 1.6 倍。同時，對 105 個其他安全性靶點均無明顯作用，靶點選擇性高。