什么是抗體偶聯藥物？已上市的抗體偶聯藥物有哪些？

2022-05-17 18:59:05 作者：2200 2708

隨著醫學的發展，人類不斷完成對癌癥的攻克，相關治療藥物不斷被發現并制備。作為目前發展最快的抗癌藥物之一——抗體偶聯藥物從誕生起便備受關注。那么，什么是抗體偶聯藥物?有哪些上市了呢?以下將做詳細介紹。

1.抗體偶聯藥物

抗體藥物偶聯物(Antibody-drug conjugates，ADCs)是由單克隆抗體和小分子細胞毒性藥物通過連接子偶聯而成，該類藥物利用了抗體的高特異性和細胞毒素較強的殺傷能力，結合兩者的優勢，用以治療惡性腫瘤。其通過單克隆抗體與腫瘤細胞表面的抗原特異性識別，通過細胞內吞作用進入細胞，最后在溶酶體或蛋白酶的作用下釋放出細胞毒素而發揮作用。

2.抗體偶聯藥物發展歷程

第一代ADC于本世紀初開發成功，它的有限應用為第二代ADC的優化策略指明了方向。

第二代ADC可以結合更多數量的細胞毒性分子，裸抗占比低，配備穩定的連接子。過去十年，單抗制備技術的革新、新穎連接技術的涌現和新型抗癌機制的載荷的發現，共同推動新一代ADC分子的出現，它們有望改善上一代ADC 的組織特異性和細胞毒性。

目前，許多第三代ADC分子對治療難治性癌癥有顯著療效，但仍然存在諸多障礙阻礙其廣泛應用，如系統性毒性和獲得性耐藥等。一個特定ADC分子的療效取決于其抗體、連接子和有效載荷三個組分之間的精密合作，使其與腫瘤及其微環境產生良性互作。

3.已上市的抗體偶聯藥物(部分)

目前，全球已上市的抗體偶聯藥物包括：輝瑞公司的Mylotarg、Seattle Genetics/武田公司的Adcetris、羅氏公司的Kadcyla、輝瑞公司的Besponsa、阿斯利康公司的Lumoxiti、羅氏公司的Polivy。

抗體偶聯藥物

國內目前沒有ADC獲批上市，研發階段最高的是百奧泰的BAT8001(臨床3期)和煙臺榮昌的RC48(臨床2期)，其他公司的品種(包括恒瑞的cMet-ADC、浙江醫藥Her2-ADC、復旦張江F0002-ADC等)處于臨床1期或更早階段。公司德豐研發中心有5個在研ADC藥物，其中抗體偶聯藥物DP303c已獲FDA頒發的治療胃癌(包括胃食管結合部腫瘤)孤兒藥資格認定，國內的臨床試驗處于1期階段。

以上就是抗體偶聯藥物的概念及部分全球已上市的抗體偶聯藥物，如果你想了解更多行業相關知識，敬請關注三個皮匠報告行業知識欄目。

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