什么是微球制劑？微球制劑分類有哪些？

我國技術的發展帶來了醫藥行業的研發進步，能夠延長藥物釋放時間、促進藥物吸收的微球制劑就是醫藥行業高端制劑的代表;那么微球制劑到底是什么?又有哪些類型呢?下面的文章將對此進行簡單介紹。

微球制劑的定義

微球制劑指將藥物溶解或分散于天然或合成高分子材料中所形成的微小球體或類球體，粒徑-般在1~250μm范圍內。微球將藥物包埋或吸附在聚合物分子的表面，通過皮下或肌肉注射進入體內后，通過載體表面快速釋放、藥物擴散、聚合物溶蝕降解等方式，實現藥物緩慢釋放，可延長藥物的半衰期。

微球制劑的類型

按照結構形式，微球制劑可以分為成孔性微球制劑、雙層微球制劑和磁性微球制劑。

成孔性微球制劑：是由高分子材料與藥物混合制成，通過表面逐漸降解掉形成微小的孔道，藥物從孔道中不斷溶出發揮藥理作用;其多孔結構大幅增加了表面積，進而增加載藥量。

雙層微球制劑：通過將一種高分子生物降解材料與藥物混合作為微球內核，用另一種高分子生物降解材料將其包裹，制得雙層微球藥物;結構特性是通過雙層殼控制藥物釋放，具有較高的載藥量及包封率，但質量標準難以控制，重現性較差。

磁性微球制劑：技術原理是將具有磁性的金屬或金屬氧化物制成超細的粉末，分散于高分子材料或藥物中，制得藥物、金屬及高分子生物降解材料的三者混合體;機構特性是在外加磁場的作用下,可移動到靶向器官或組織，達到靶向的目的，可減少用藥量,降低藥物毒副作用。

微球制劑的制備方法

微球制劑的制備方法有乳化揮發法、相分離法和噴霧干燥法三種。

乳化揮發法：技術原理是將原輔料分別溶于兩種互不相溶的溶劑中，通過機械震蕩或超聲乳化的方法制成乳劑，被分散成乳滴的液體為內分散相，分散乳滴的液體為外連續相，然后促使內分散相溶劑在一定條件下揮發除去,制得微球制劑;技術優勢是原理與操作方法簡便、重現性好;技術不足有易受所包載藥物的理化性質等因素影響且微球罐裝與無菌控制等工藝有待提升。

相分離法：技術原理是在藥物與聚合物載體的環合物中加入無機鹽或非溶劑物質作為凝聚劑，使聚合物的溶解度突然降低，可從混合溶液中析出，并包裹在藥物表面，經過固化，制得微球制劑;技術優勢有只需要標準設備，易于分批次制備，對親水性藥物成球性好;技術不足之處是共聚物與表面活性劑對微球粒徑大小、分布、包封率劑體外釋放等性能影響較大。

噴霧干燥法：計數原理是將藥物與載體聚合物用有機溶劑溶解成溶液，然后將溶液用于噴霧器噴至情性氣流中形成無數小液滴，控制溫度使有機溶液迅速蒸發，滴液迅速固化成微球制劑;技術優勢有制備過程中藥物活性損失小，無外水相的藥物損失，包封率高;技術不足包括噴出液滴的粒徑難以控制，通常需要過篩,將造成原料損失，高溫氣流易導致藥物失活。

以上就是有關微球制劑的定義、類型和制備方法的全部介紹，如果還想了解更多醫藥行業的相關內容，敬請關注三個皮匠報告的行業知識欄目。

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參考資料

《頭豹研究院：2020年中國微球制劑行業概覽[31頁].pdf》

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