目前用于 ADC 藥物的蛋白質交聯劑主要分為可裂解和不可裂解兩類。其中，不可裂解蛋白質交聯劑依賴于抗體在溶酶體內完全降解，只能在進入到靶細胞內后釋放藥物，相關的脫靶毒性較小、旁觀者效應亦較低；而可裂解連接子在適宜的腫瘤微環境（如低 pH 值）中即可觸發有效載荷釋放，一般更為靈活。