內分泌治療可使絕大多晚期 ER陽性乳腺癌患者獲益。雌激素與ER 結合后可激活下游信號通路，促進腫瘤細胞生長與增殖，通過抑制或阻斷雌激素對腫瘤細胞的刺激作用治療 ER 陽性乳腺癌的方式成為內分泌治療。目前 ER 陽性乳腺癌內分泌治療藥物分三類：雌激素受體調節劑（SERM）、芳香化酶抑制劑（AI）和 SERD。SERM以他莫昔芬（TAM）為代表，20世紀70 年代以來 TAM 一直是乳腺癌內分泌治療的標準藥物，其結構與雌激素相似，在靶器官內與雌激素競爭結合 ER；芳香化酶可催化體內雄激素轉變成雌激素，以來曲唑、阿那曲唑和依西美坦為代表的一系列 AI 能特異性導致芳香化酶失活，抑制雌激素生成；首個 SERD 類藥物是氟維司群，于 2002 年上市，與 ER 結合的親和力極高，與 TAM 相比高出約 100 倍，目前已批準用于乳腺癌的新輔助、一線和二線治療。此外還可以通過手術去勢或使用卵巢功能抑制劑如戈舍瑞林來降低體內雌激素水平。