SKB264是科倫博泰自研的TROP2 ADC，是首款上市的國產TROP2 ADC（來源：科倫博泰官網）。結構上看，SKB264是在Trodelvy的基礎上進行優化：SKB264與Trodelvy的抗體相同，與TROP2蛋白的親和力一致；SKB264的毒素是KL610023，一種貝洛替康衍生物，對TOPI的抑制效力稍高于SN38（IC50分別為0.7μmol/L、1.1μmol/L）；SKB264的linker也是PH裂解型，但是與Trodelvy中馬來酰亞胺不同，SKB264是通過甲基磺酰嘧啶——硫醇不可逆偶聯，使其在循環系統中更加穩定，能更有效地解決脫靶毒性。臨床前數據顯示，SKB264在血漿中很穩定，半衰期約24-57h，KL610023在血漿中的總暴露量不到0.01%，而且一經釋放將很快被清除（半衰期5.7h）。48小時后，Trodelvy對食蟹猴和人血漿的毒素釋放率接近100%，而144小時后，SKB264僅釋放出70%的毒素，證明SKB264相比Trodelvy更加穩定，毒素緩釋效果更好。且KL6100023也不存在UGT依賴的肝代謝，因此胃腸道不良反應可能更少。此外，SKB264的最高非嚴重毒性劑量（HNSTD）為50mg/kg，而Dato-DXd對猴子的HNSTD為10 mg/kg，說明SKB264相比Dato-DXd的耐受性可能也更好，治療窗口更寬。