DZD1516對重度經治患者有潛在療效。DZD1516治療HER2+ BC的I期試驗中，共納入24例患者，25-300mg BID治療，基線患者62.5%伴CNS轉移，既往中位治療線數為7，均經受HER2 ADC治療，82.6%經受HER2 TKI治療。多數不良事件為1級。僅300mg組發生2例DLT（1例為3級骨骼疼痛），250 mg BID被確定為MTD劑量。6例患者實現SD，250mg劑量組DCR為60%（來源：Jian Zhang等，Preclinical and clinical activity of DZD1516, a full blood–brain barrier-penetrant, highly selective HER2 inhibitor，Breast Cancer Research）。