FGFR靶向小分子抑制劑，從非選擇性到選擇性，安全性優異的高選擇性FGFR抑制劑更具臨床應用價值。（1）非選擇性FGFR抑制劑：由于FGFR激酶結構域與VEGFR、PDGFR等相似，許多非選擇性小分子TKI能同時靶向VEGFR、PDGFR、FGFR等，與選擇性抑制劑比，前者作用機制和不良反應比較復雜，同時VEGFR靶向毒性會限制FGFR藥物劑量。（2）選擇性FGFR TKI包括泛FGFR、FGFR1/2/3、FGFR2/3或選擇性FGFR2、FGFR3、FGFR4抑制劑：目前全球已經5款選擇性FGFR TKI獲批上市，厄達替尼和福巴替尼屬于泛FGFR抑制劑，能同時抑制FGFR1/2/3/4，培米替尼、英菲格拉替尼、Tasurgratinib是FGFR1/2/3抑制劑（FGFR1/2/3激酶區域空間機構相似，而與FGFR4有較多不同）；由于FGFR1脫靶抑制可能會導致高磷血癥，是限制FGFR抑制劑臨床獲益的重要原因，新一代FGFR TKI往往選擇開發高選擇性的FGFR2/3、FGFR2、FGFR3、FGFR4抑制劑。