FGFR在腫瘤的發生發展中有重要的作用。幾乎在所有惡性腫瘤中都有病人出現了 FGFR畸變（倍增、突變或重組）。成纖維細胞生長因子受體（FGFR）含有四種亞型（FGFR-1，2，3和 4）。FGFRi通過阻斷胞內激酶與 ATP結合的活性，阻斷下游信號通路，從而發揮抗腫瘤細胞增殖和抗血管新生等抗腫瘤作用。FGFR的功能異常發生于 7.1%的腫瘤樣本中，其中最常見于尿路上皮癌（31.7%）、膽管癌（25.2%）和肝細胞癌（20.0%）。在某些癌癥中，還觀察到特定的 FGFR異常：乳腺癌、鱗狀細胞肺癌、卵巢癌及尿道上皮癌中 FGFR1擴增較為常見，子宮頸癌、胃癌及膽管癌中的 FGFR2突變較為常見，尿路上皮癌中的 FGFR3突變較為常見，肝細胞癌中的 FGFR4通路過度激活較為常見等。