
FGFR在腫瘤的發生發展中有重要的作用。幾乎在所有惡性腫瘤中都有病人出現了 FGFR畸變(倍增、突變或重組)。成纖維細胞生長因子受體(FGFR)含有四種亞型(FGFR-1,2,3和 4)。FGFRi通過阻斷胞內激酶與 ATP結合的活性,阻斷下游信號通路,從而發揮抗腫瘤細胞增殖和抗血管新生等抗腫瘤作用。FGFR的功能異常發生于 7.1%的腫瘤樣本中,其中最常見于尿路上皮癌(31.7%)、膽管癌(25.2%)和肝細胞癌(20.0%)。在某些癌癥中,還觀察到特定的 FGFR異常:乳腺癌、鱗狀細胞肺癌、卵巢癌及尿道上皮癌中 FGFR1擴增較為常見,子宮頸癌、胃癌及膽管癌中的 FGFR2突變較為常見,尿路上皮癌中的 FGFR3突變較為常見,肝細胞癌中的 FGFR4通路過度激活較為常見等。