BTK 降解劑（PROTAC）作用機制在于利于泛素-蛋白酶體系統降解蛋白質，解決BTK 治療后耐藥問題。PROTAC 降解劑在結構上由三部分組成：目標蛋白的結合區、E3 連接酶結合區以及鏈接兩個結合區的接頭。當目標蛋白結合域與BTK結合的同時，E3 連接酶結合域與 E3 泛素連接酶結合，使BTK與 E3 泛素連接酶緊密接近，一旦接近，E3 泛素連接酶即對 BTK進行泛素化達到降解 BTK蛋白質的效果。