
高強度、高選擇性的 BTK PROTAC BGB-16673,可克服 C481S 耐藥,具有 FIC 潛質。BGB-16673 是一款靶向 BTK 的嵌合降解激活復合物,臨床前數據顯示能克服 C481S 耐藥,有望突破患者對澤布替尼和其他 BTK 抑制劑耐藥性的問題。同時,該產品具有良好的藥理學特性、生物利用度,以及高選擇性、有效性和較長的半衰期。在動物實驗中,BGB-16673耐受性良好。公司于 2021 年 8 月在 ClinicalTrials.gov 登記了 BGB-16673 的 I期臨床試驗(NCT05006716),用于治療 B 細胞惡性腫瘤患者。競爭格局上,BGB-16673 是第 3 款進入臨床的 BTK PROTAC,與首個 BTK PROTAC(海思科 HSK29116)僅相差 4 個月。