全球小分子藥物的臨床研發進展上，Nektar 公司的 NKTR-102 和 Enzon 公司的 EZN-2208 都是基于喜樹堿類衍生物進行聚乙二醇化修飾改進的產物， 在臨床數據中展示出了良好的安全性和延長半衰期的優勢，后來因臨床數據不及預期和 公司戰略均未繼續開發。目前仍在臨床進展中的有：（1）Nektar 公司的另外一個小分子產品 NKTR-262，是一種經聚乙二醇聚合物修 飾的 TLR7/8 激動劑前藥；（2）ASCENDIS PHARMA AS 的TransCon TLR7/8 激動劑同樣是基于 resiquimod 設計的用于持續釋放一種 Toll 樣受體 （TLR） 7 和 8 的小分子激動劑；（3）此外，還有鍵凱科技目前在臨床二期階段的聚乙二醇伊立體康項目。